含氟醫(yī)藥及中間體的發(fā)展現(xiàn)狀

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氟化學(xué)物在醫(yī)藥領(lǐng)域的應(yīng)用日益廣泛，含氟醫(yī)藥具有高效、低毒、易代謝等特點(diǎn)杭抠，雖然價(jià)格較高，但因其用量少、性能優(yōu)而得到彌補(bǔ)详依。在抗感染藥物的開(kāi)發(fā)中，我國(guó)常見(jiàn)的有喹諾酮類抗感染藥物毡飒，如諾氟沙星球毙、環(huán)丙沙星等。

受到含氟醫(yī)藥發(fā)展的推動(dòng)痪寻，我國(guó)含氟醫(yī)藥中間體的產(chǎn)量較大螺句，出口比例較多。目前橡类，國(guó)內(nèi)外含氟藥物已達(dá)數(shù)百種蛇尚，許多藥物成為合成藥物中非常重要的品種，如氟喹諾酮類抗菌素顾画、抗抑郁藥物氟西汀取劫、抗真菌藥物氟康唑等。隨著多個(gè)含氟重磅藥物專利過(guò)期研侣，相關(guān)含氟中間體市場(chǎng)需求量將會(huì)增加谱邪，尤其在治療糖尿病、抗感染庶诡、抗病毒惦银、手術(shù)用麻醉劑等領(lǐng)域?qū)?huì)有很大的需求。

含氟醫(yī)藥中間體主要包括芳香族氟化物和脂肪族氟化物末誓，其中又以芳香族氟化物為主璧函。這些含氟中間體也可以用于制備含氟農(nóng)藥、含氟染料等晌叽，具備工業(yè)化規(guī)模生產(chǎn)的品種已超過(guò)一百種甲施。目前具有良好市場(chǎng)前景的含氟芳香族醫(yī)藥中間體包括用于合成抗感染喹諾酮類藥環(huán)丙沙星、氟氧沙星囊砰、氟哌酸等的2,4-二氯氟苯重我；用于合成消炎抗風(fēng)濕類藥硫茚酸、醛糖還原酶制劑索比尼爾的對(duì)氟苯酚为惧；用于合成心腦血管類藥有氟伐他汀鈉的對(duì)氟苯甲酰氯狼谋；用于合成消炎藥布洛芬的4-溴-2-氟苯胺；用于合成醫(yī)用驅(qū)蟲(chóng)劑氟苯咪唑的4-氯-4-氟苯甲酮；另外,脂肪族氟化物氟溴甲烷是頭孢類藥頭孢氟銨的重要中間體坑搀。上述氟醫(yī)藥中間體在國(guó)際市場(chǎng)上仍有著很強(qiáng)的競(jìng)爭(zhēng)力笑院。為了降低成本,國(guó)際上把中間體市場(chǎng)轉(zhuǎn)移到亞洲。其中2,4-二氯氟苯溜封、3-氯-4-氟苯胺和三氟甲苯的國(guó)內(nèi)外市場(chǎng)前景相當(dāng)樂(lè)觀,生產(chǎn)規(guī)模也較大类玉。如作為環(huán)丙氟哌酸原料的2,4-二氯氟苯,國(guó)內(nèi)需求量達(dá)2000~3000t,美國(guó)、日本踢寂、德國(guó)嫂茸、意大利均需進(jìn)口;喹諾酮類藥物重要中間體3-氯-4-氟苯胺同樣有很大缺口。

目前脂肪族含氟醫(yī)藥中間體的市場(chǎng)需求劇增弄兜，例如三氟乙酸乙酯廣泛用于制造各類藥物中間體药蜻，包括治療糖尿病用藥“西他列汀”，治療抗艾滋病的特效藥“依非韋倫”替饿、心腦血管疾病特效藥“賴諾普利”语泽、治療禿發(fā)有效藥物“非那雄胺”，解熱鎮(zhèn)痛藥“塞來(lái)昔布”视卢，以及新冠藥物Paxlovid主成分奈瑪特韋的原料踱卵。截止2022年初，國(guó)內(nèi)三氟乙酸乙酯產(chǎn)能大約有10000噸腾夯，預(yù)計(jì)到2023年底，新建項(xiàng)目產(chǎn)能釋放后蔬充，國(guó)內(nèi)三氟乙酸乙酯產(chǎn)能將達(dá)到30000 噸蝶俱。

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